迈向具有创纪录大孔的新型3D共价有机框架 以实现高效的药物输送

凭借创纪录的低密度和前所未有的大孔径，该材料有望成为药物纳米载体载体。

共价有机骨架(COF)是指全有机结晶多孔聚合物，在各种应用中显示出前景，包括受控药物递送。然而，对COF的研究主要集中在2D COF上，因为构建网状3D COF具有挑战性。

现在，研究人员已经日本和中国挺身而出，合成了据报道具有最大孔径的3D COF，展示了五种不同药物的有效加载和控制释放。

随着研究人员努力发现和合成具有适合各种应用的理想性能的新型功能材料，材料科学不断发展。这方面的一个例子是由共价有机框架(COFs)提供的，这是一类以晶体多孔聚合物为特征的材料，通过共价键以网络的形式连接。

由于其结构多样性、高孔隙率和易于接近的活性位点，COF 可以设计用于一系列应用，例如气体储存和分离、催化和药物输送。

然而，尽管有如此巨大的潜力，大多数报告的COF由于在施工过程中形成互穿框架而受到小孔径的影响，这导致紧密编织的交织结构具有限制的孔径。

此外，到目前为止，大多数研究都集中在2D COF上，因为构建具有大孔径的3D，非互穿COFs很困难。

现在，在 23 年 2023 月 3 日发表在 Angewandte Chemie 上的一项新研究中，来自中国浙江师范大学和日本东京理科大学 (TUS) 的研究人员报告了一种新型 <>D COF，具有有史以来最大的孔径和最低的密度。

该团队由TUS的Yuichi Negishi教授领导，包括TUS的Saikat Das博士和浙江师范大学的Teng Ben教授的贡献，通过网状6键三苯乙烯接头和4键卟啉接头形成非互穿网络，实现了这一壮举，从而产生了前所未有的孔径和密度。

该团队将这种材料命名为TUS-64，是通过连接两个特定的建筑单元构建的：2，3，6，7，14，15-六(4′-甲酰基苯基)-三苯乙烯(HFPTP)作为6连接剂和5，10，15，20-四(4-氨基苯基)卟啉(TAPP)作为4连接接头。该团队使用了一种称为溶剂热冷凝的方法，该方法涉及在高压和高温下将两个接头组合在溶剂中。

TUS-64表现出蜂窝状结构，孔径为4.7 nm，密度为0.106 g/cm，创纪录的低密度为<>.<> g/cm。3(水的密度为1克/厘米3).尽管其结构看似精致，但该材料被证明具有弹性，可承受有机和无机溶剂的分解，以及高达400°C的温度。

该材料高度互连的介孔结构及其高稳定性使其成为容纳和运输客体分子的理想选择。为了探索TUS-64作为药物输送系统的潜力，研究小组在材料的孔内装载了五种不同的药物，并监测它们在模拟人体液体的磷酸盐缓冲溶液中的释放。

这些药物包括卡托普利(用于高血压和心力衰竭)、布洛芬(用于发烧和疼痛)、异烟肼(用于结核病)、5-氟尿嘧啶(用于癌症)和溴莫尼定(用于青光眼)。

在所有情况下，TUS-64都表现出高容量来容纳药物以及持续释放速率，使其适合长时间输送药物。

“TUS-64显示了药物递送载体的所有理想品质，例如控释动力学，持续递送和位点特异性靶向，”Negishi教授兴奋地强调。

随着TUS-64成为许多应用的潜在游戏规则改变者，开发具有理想特性的3D COF的新方法和技术 - 如本研究中描述的方法 - 可以改变广泛的行业甚至人们的生活。

“通过利用COF的这些特性，我们可以创造下一代社会所需的新材料，例如药物输送工具，能源和环境材料以及分离材料，”根岸教授总结道。

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